Происхождение мелфохина
Научно-производственный центр «Фармзащита» ФМБА России с учетом китайского и французского опыта разработал схему лечения коронавирусной инфекции на основе противомалярийного препарата мефлохина. Препарат уже производился к тому времениТорговые марки препарата
Лариам®Мефлохина гидрохлорид
Мефлохин
Механизм действия
Препарат с высокой селективностью блокирует цитопатический эффект коронавируса в культуре клеток и препятствует его репликации, а иммуносупрессивное действие мефлохина препятствует активации воспалительного ответа, вызванного вирусом. Добавление макролидных антибиотиков и синтетических пенициллинов не только препятствует формированию вторичного бактериально-вирусного синдрома, но и позволяет повысить концентрацию противовирусного средства в плазме крови и легких.Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.1 таб. мефлохина гидрохлорида 274.09 мг,
что соответствует содержанию мефлохина основания 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 193.41 мг, повидон К-25 - 25 мг, кросповидон - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.
Фармакокинетика
После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.
Показания
Профилактика и лечение малярии.
Режим дозирования
С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.
С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.
В России препарат продается под разными торговыми марками уже отмечены случаи спекуляции когда за упаковку Лариама просят почти 6 тысяч рублей.
